Форма выпуска

Жевательные таблетки

Состав

В 1 таблетке жевательной содержится: монтелукаст 4 мг. 
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Упаковка

14 шт. 

Фармакологическое действие

Сингуляр - антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Показания

- Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 2-летнего возраста, контроль дневных и ночных симптомов заболевания. 
- Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей, начиная с 2-х летнего возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: беременность, период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. 
При бронхиальной астме - 1 таблетка на ночь. 
При бронхиальной астме и аллергическом рините - 1 таблетка на ночь. 
При аллергическом рините - 1 таблетка в день в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов. 
Сингуляр назначают детям в возрасте от 2 до 5 лет: в дозе 4 мг (1 таб. жевательная) в сутки. Терапевтическое действие Сингуляра с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. 
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении Сингуляром сопоставима с их частотой при лечении плацебо. 
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой: в клинических исследованиях Сингуляра в возрастной группе от 2 до 5 лет приняли участие 573 ребенка. По данным 12-недельного плацебо-контролируемого исследования в группе лечения Сингуляром единственным наблюдаемым побочным эффектом, встречающимся с частотой более 1% по сравнению с плацебо, была жажда. Разница между двумя группами лечения не была статистически значимой. При более длительном наблюдении (12 месяцев и более) профиль побочных эффектов не изменился. 
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом: в клинических исследованиях Сингуляра в возрастной группе от 2 до 14 лет приняли участие 280 детей. Профиль безопасности препарата у детей был, в целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. По данным 2-недельного плацебо-контролированного исследования в группе лечения побочных эффектов, встречавшихся с частотой более 1% по сравнению с плацебо у пациентов не было зарегистрировано. 
За время постмаркетингового использования препарата в поступивших отчетах содержалась информация о следующих выявленных побочных эффектах со стороны:
Крови и лимфатической системы: повышенная кровоточивость. 
Иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. 
Нервной системы: сонливость, парестезии/гипостезии; очень редко - судороги. 
Сердечно-сосудистой системы: сердцебиение. 
Пищеварительной системы: диарея, диспепсия; очень редко - рвота, панкреатит. 
Гепатобилиарной системы: редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или подлежащей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита). 
Скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечные спазмы. 
Кожи и подкожно-жировой клетчатки: склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд, крапивница. 
Психо-эмоциональной сферы: возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения и галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение, тремор.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей терапии. Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные бета-агонисты). Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, т.е., ингаляционный бета-агонист короткого действия. Лечение Сингуляром не гарантирует абсолютную профилактику обострений. В период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета-агонистов короткого действия) прекращать прием Сингуляра не следует. Больные с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам должны на период лечения Сингуляром избегать контакта с этими препаратами, поскольку Си нгуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию. Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных глюкокортикостероидов снижают постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов Сингуляром недопустима. В редких случаях снижение дозы системных глюкокортикостероидов у больных, получающих одновременно противоастматические препараты, в том числе и блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось появлением одного или нескольких из ниже перечисленных осложнений: эозинофилии, геморрагической сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственная связь этих побочных эффектов с лечением антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была установлена, следует соблюдать осторожность при снижении дозы системных глюкокортикостероидов в период лечения Сингуляром, а также обеспечить соответствующее наблюдение за больным. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что Сингуляр содержит в своем составе аспартам в количестве 1,2 мг в одной жевательной таблетке. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено. 
Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. 
Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется. 
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами: фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что не требует изменений режима дозирования Сингуляра. В исследованиях in vitro установили, что монтелукаст ингибирует изоферментсистемы цитохрома CYP2C8. Однако, при исследовании межлекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получили подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Т.о, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др. Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр является обоснованным дополнением к монотреапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения Сингуляром, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. 
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами: лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации можно начать снижение дозы кориткостероида - постепенно и под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе. 
Лечение: Проведение симптоматической терапии. 
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения

Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре ниже 30°С.