Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: Доксазозин (в форме мезилата) 1 мг

Вспомогательные вещества: Натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Фармакологическое действие

Кардура - Альфа 1 -адреноблокатор.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой ?-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором ? 1 -адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов ? 1 -адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Артериальная гипертензия - применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой ? 1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина . В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС. Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе . Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Показания

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
- Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Способ применения и дозы

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы: Начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния ( обморок ). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии: Доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

Применение при нарушении функции почек: Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

Применение у пациентов пожилого возраста: При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

- Применение у детей Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Для удобства дозирования можно использовать препарат Кардура табл. 2 мг уп. 30 Пфайзер или Кардура табл. 4 мг уп. 30 Пфайзер .

Побочные действия

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией . При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
Со стороны системы кроветворения: Лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: Звон в ушах, затуманенное зрение.

Со стороны пищеварительной системы: Боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха .

Со стороны костно-мышечной системы: Артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия .

Со стороны ЦНС: и периферической нервной системы: Гипестезии, парестезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница .

Со стороны мочевыводящих путей: Дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Со стороны половой системы: Гинекомастия, импотенция, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: Обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: Алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Приливы, снижение АД, постуральная гипотензия.

Со стороны организма в целом: Анорексия, боли различной локализации, увеличение массы тела.

Прочие: Аллергические реакции.

Артериальная гипертензия: Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии . В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком ) или неспецифических.
Со стороны пищеварительной системы: Тошнота .

Со стороны организма в целом: Астения, отеки, утомляемость, недомогание.

Со стороны ЦНС: и периферической нервной системы: Головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны дыхательной системы: Ринит.

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания ( обмороком ). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Применение при нарушениях функции печени: Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Применение при нарушениях функции почек: Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.

Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина . В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня C max в плазме крови и среднего T 1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Передозировка

- Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
- Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

5 лет.

.

.