Лекарственная форма: таблетки лиофилизированные
Состав: 1 таблетка лиофилизированная содержит:
Активное вещество:
|
|
Эбастин
|
20,00 мг
|
Вспомогательные вещества:
|
|
Желатин
|
13,00 мг
|
Маннитол
|
9,76 мг
|
Аспартам
|
2,00 мг
|
Ароматизатор мятный
|
2,00 мг
|
Описание: Белые или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные
таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое
средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код ATX R06AX22
Фармакологические свойства
Механизм действия
Эбастин является блокатором H1-гистаминовых
рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы
гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
Фармакодинамика
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие
начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения
препаратом Кестин®таблетками лиофилизированными 20 мг
антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия
активного метаболита. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады
периферических H1 - гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не
оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено
влияния препарата Кестин® таблеток
лиофилизированных 20 мг на Q-T-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей
рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в
печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема
20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови
достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет
абсорбцию каребастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный
метаболизм (образование каребастина).
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5
дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и
карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастииа составляет
от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин® таблетки
лиофилизированные 20 мг.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не
изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до
23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация
препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период
лактации, фенилкетонурия, детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
применять у пациентов с увеличенным Q-T-интервалом, гипокалиемией, при почечной
и/или печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы
Для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 1 лиофилизированную таблетку (20 мг)
один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов
заболевания.
Пожилые пациенты: Нет необходимости изменения дозы.
Пациенты с нарушенной функцией почек: Нет необходимости изменения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени: При незначительной и умеренной печеночной
недостаточности может применяться обычная доза. При тяжелом нарушении функции
печени не следует превышать суточную дозу эбастина в 10 мг.
Побочное действие
С частотой от 1% до 3,7 %: головная боль, сонливость, сухость слизистой
оболочки полости рта.
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли,
астенический синдром, синусит, ринит. Возможны аллергические реакции.
Передозировка
Признаки умеренного воздействия на центральную нервную систему (утомление) и
вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут
возникать только при высоких дозах (300 мг - 500 мг, что в 15-25 раз выше, чем
терапевтическая доза). Специального антидота для эбастина нет. В случае
передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных
функций организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять препарат Кестин® таблетки лиофилизированные
20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения
Q-T-интервала).
Препарат Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не
взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином,
диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому
рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены
препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
оборудованием
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной
системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению
транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки лиофилизированные 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из Алюмииия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ. По 1 блистеру с
инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
препарат отпускается без рецепта.